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抗心律失常药物奎尼丁临床应用再评价

发布时间:2018-7-19 17:07:46   点击数:

导语

抗心律失常药物(Anti-arrhythmiaDrugAAD)现在广泛使用的是改良VaughanWilams分类

来源:医学网

1.抗心律失常药物临床应用再评价

抗心律失常药物(Anti-arrhythmiaDrugAAD)现在广泛使用的是改良VaughanWilams分类,根据药物不同的电生理作用分为四类:I类AAD快钠通道(ⅠNa)阻滞剂,IA类典型代表是奎尼丁,IB类典型代表是利多卡因,IC类典型代表是普罗帕酮;II类为β受体阻滞,其典型代表美托洛尔、比索洛尔等;III类钾通道(ⅠK)阻滞剂/也被称为动作电位延长剂,其典型代表是胺碘酮;Ⅳ类药物L型钙通道(ICaL)阻滞剂,典型代表是维拉帕米、地尔硫唑。一种AAD作用可能不是单一的,如索他洛尔既有β受体阻滞(Ⅱ类)作用,又有延长QT间期(Ⅲ类)作用;胺碘酮同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻滞α、β受体;普鲁卡因胺属Ⅰa类,但它的活性代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具Ⅲ类作用;奎尼丁同时兼具Ⅰ、Ⅲ类的作用。可见以上的分类显得过于简单,年制定的“西西里岛分类”,根据药物作用的靶点,表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵,有助于理解AAD作用的机理,但机制过于复杂难用于临床实际。

AAD药物一直是防治快速心律失常的主要手段,奎尼丁应用已近百年,普鲁卡因胺应用也有50年历史。60年代利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。到80年代,普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用,使Ⅰ类药物发展到了顶峰。90年代初CAST结果公布[2],人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩的患者中,Ⅰ类AAD虽可使室性期前收缩减少,但总死亡率显著上升。Copln荟萃比较了房颤患者应用奎尼丁与安慰剂治疗12月临床疗效与安全性,奎尼丁组窦律维持率50%高于安慰剂组(25%),但奎尼丁组死亡率显著增加(2.9%与0.8%,P0.05)。氟卡因、英卡因、心律平以及莫雷西嗪增加心肌梗死及心衰患者死亡率。Ⅰ类药物近期疗效好,而长期应用增加病死率。由此引起了人们重视AAD药物治疗的效益与风险关系,并开始







































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