执业西药师
每日学一药
丙米嗪
分类:三环类抗抑郁药(抑制突触前膜5-HT及去甲肾上腺素再摄取)丙米嗪
1.是利用生物电子等排原理,得到的二苯并氮?类抗抑郁药。
2.可完全由胃肠道吸收的,其主要代谢产物2-或10-羟化代谢产物和N-去甲基化的地昔帕明。N-去甲基,有活性。
(1)适用于各种类型的抑郁症以及恐怖性焦虑障碍和强迫性障碍。
(2)用于治疗小儿遗尿。
(3)用于缓解多种慢性神经痛(如糖尿病性神经病变、肌肉骨骼痛、偏头痛和紧张型头痛)。
(1)抗毒蕈碱作用引起的反应:如口干、便秘、视力模糊,偶见尿潴留、肠麻痹。
(2)中枢神经可见头昏、眩晕、失眠、震颤、精神错乱等。大剂量尚可引起癫痫样发作,诱发躁狂状态。
(3)老年人常见心动过速、直立性低血压。大剂量可引起心律失常、房室传导阻滞、心力衰竭。
(4)可发生过敏性皮疹,偶见黄疸及粒细胞减少。
(1)对本品过敏者、孕妇和哺乳者禁用。
(2)尿潴留、前列腺增生、慢性便秘、未经治疗的闭角型青光眼、甲亢和嗜铬细胞瘤患者禁用。
(3)有癫痫病史、心血管病史如传导阻滞、心律失常以及刚处于心梗恢复期的患者应避免使用三环类药物。
(4)严重肝病禁用。
(1)乙醇与丙米嗪并用,可以增强中枢神经的抑制作用。
(2)丙米嗪可降低癫痫阈值,从而降低抗惊厥药的作用。
(3)抗组胺药与丙米嗪合用时可见药效相互加强。
(4)丙米嗪可减低胍乙啶、倍他尼定、异喹胍、可乐定的抗高血压作用(不过,多塞平的用量如低于每天mg时,胍乙啶的疗效可不受影响)。
(5)雌激素或含雌激素的避孕药可增加丙米嗪的不良反应,并降低抗抑郁效能。
(6)单胺氧化化酶抑制剂与丙米嗪合用可产生高血压危象,且已有导致死亡的报道。一般应在前者停用两周后再使用丙米嗪。
(7)肾上腺素受体激动药与丙米嗪合用可引起严重高血压与高热。
(8)甲状腺制剂与丙米嗪合用可互相增效,并导致心律失常。
(9)合用具有延长Q-T间期的抗心律失常药,可引起室性心律失常。
(10)合用甲状腺制剂可能激发心律失常。
(11)西咪替丁、哌甲酯、抗精神病药和钙通道拮抗药可降低丙米嗪物的代谢,导致血药浓度升高。并伴随毒性反应。
(12)抗毒蕈碱药或CNS抑制药与丙米嗪合用,可使中枢抑制作用增强。
(13)酶诱导剂如利福平和某些抗癫痫药可使丙米嗪的代谢增加。
(14)对一些难治性病例,在专家的监督下,也相互使用几种不同的抗抑郁药,因而也常常发生一些严重的不良反应,其中包括5-HT综合征。由于这个原因,必须在前一个药停用2周之后,才能开始换用后一个药;也就是说,在两药之间,要有一个两周的洗脱期,好让前药得以排尽,排除与后药发生相互作用的可能性;如三环类抗抑郁药与MAOI之间,或RIMA(可逆性A型单胺氧化化酶抑制剂)与三环类抗抑郁药之间。在停用三环类抗抑郁药并换用一种有可能产生严重不良反应的药物(如奋乃静),其间至少间隔1周的无药期(洗脱期)。
(15)与酒精合用,可以加强对中枢神经的抑制作用。用药期间应避免饮酒。
(16)服用丙米嗪期间吸烟会降低丙咪嗪的浓度,可能机制是增加肝脏对丙米嗪的代谢。
慎用:有癫痫发作倾向;前列腺炎;膀胱炎;精神分裂症;5岁以下儿童。
(1)治疗抑郁症:开始口服25mg,每天3次;逐渐增加至50mg,每天3~4次。
(2)缓解慢性神经痛:小于治疗抑郁症的剂量,应予个体化。
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